方法2:方法2与1类似
作者:dede58来源:dede58.com时间:2019-08-15

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  方法3:先与肼基甲酸苄酯反应得到席夫碱,席夫碱再于酸性条件催化下缩合成环,再用钯碳作为催化剂加氢脱去保护剂苄氧羰基,最后通过与4进行取代反应得到最终产物茚虫威,见图7。该路线者路线长,但各步收率较好,中间体易分离提纯,是目前工业化的路线;综上,选取的最佳茚虫威合成路线为起始原料,通过甲醇钠/DMC条件得到中间体2,然后以辛可宁为手性催化剂、TBHP为氧化剂,不对称氧化为中间体3,同时,以对三氟甲氧基苯胺为原料,先后经 2步酰化反应得到中间体4,最后按照保护基路线,凡本网注明“来源:中国畜牧网”的所有作品,版权均属于中国畜牧网,未经本网授权不得转载、摘编或利用其它方式使用上述作品。已经本网授权使用作品的,应在授权范围内使用,并注明“来源:中国畜牧网”。违反上述条款,本网将追究其相关法律责任。2,凡本网注明“来源:XXX(非本网站)”的作品,均转载自其它媒体,转载目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点和对其线,本网所展示的信息由买卖双方自行提供,其真实性、准确性和合法性由信息发布人负责。本网站不提供任何保证,并不承担任何法律责任。4,友情提醒:网上交易有风险,请买卖双方谨慎交易,本地最好是见面交易,异地交易请多学、多看、多问、多了解,网上骗术多种多样,谨防上当受骗!

  )等鳞翅目害虫。茚虫威对靶标昆虫外的生物基本表现为低毒,但由于对鱼、蜜蜂以及家蚕高毒,田园使用茚虫威时应避免蜜蜂活动区域、桑园以及流水区域,以免造成不必要的危害。昆虫也会对茚虫威产生一定的抗性,目前关于茚虫威抗性机制的报道只有家蝇、小菜蛾以及斜纹夜蛾3种昆虫。抗性的产生机制主要来自于酯酶和谷胱胺肽S-转移酶解毒代谢以及点突变产生的杀虫剂靶标分子结构变化,针对前者可以通过多功能氧化酶抑制剂胡椒基丁醚(PBO)以及增效剂脱叶磷(DEF)和顺丁烯二乙酯(DEM)抑制,但对于后者的研究目前还在进一步开展之中,斜纹夜蛾对茚虫威的抗性产生就来自于点突变产生的钠离子通道结构变化。茚虫威的合成涉及几种关键中间体(见图4),分别是5-氯-1-茚酮(1)、5-氯-1-氧代-2,3-二氢茚-2-羧酸甲酯(2)、5-氯-1,3-二氢-2-羟基-1-氧代-2H-茚-2-羧酸甲酯(3)、N-(氯羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯(4),这些中间体的合成工艺目前都有大量的研究报道。

  对于茚虫威的手性合成,主要集中在化合物V的合成(见图2),方法为不对称催化,所用的手性催化剂主要有辛可宁、二氢奎宁、手性磷酸等,所用的氧化剂为过氧化物,如叔丁基过氧化氢(TBHP)、过氧化异丙苯(CHP)等。

  在农药领域,农药的手性逐渐引起了高度重视,许多科学研究表明大部分农药的杀虫、除草等活性都来自混旋体中某一异构体,例如草铵膦就是以L-草铵膦(精草铵膦)作为具有除草活性的化合物,而针对L-草铵膦的不对称合成或者混旋草铵膦的不对称拆分,近年来都投入了大量的研究,L- 草铵膦的工

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